精子在睾丸生成，要在附睾中成熟。睾丸生精功能是受丘脑下部-脑垂体-睾丸轴的控制；睾丸在生精过程中同时分泌男性激素。上述各种激素的释放是与生精过程相互协调进行的。因此，所谓男用避孕药就是指能阻碍精子生成及干扰精子成熟过程的一类药物。由于男性避孕研究起步较晚和一些研究上的特殊困难，男用避孕药至今仍处于研究阶段，但有些已显示出很好的发展前景。根据作用机理不同，男用避孕药大致可分成如下三个方面：

1、干扰精子生成所需激素环境的药物

应用性激素类，如雄激素、雌激素、孕激素可干扰垂体促性腺激素的分泌，继而干扰睾丸生精功能，阻碍精子生成。目前正在研究的方法有庚酸睾酮（每周一次），20AET1（三个月一次）联合左炔诺孕酮酯，地索高诺酮皮下埋植剂（二根型，埋植后可避孕一年），甲孕酮，睾酮微球注射剂，LHRH类似物，LHRH疫苗等。

2、直接抑制精子发生的药物

精子由睾丸生精上皮生成，直接抑制睾丸上皮生精功能，就能抑制精子生成。目前正在研究的有两种药物：醋酸棉酚和雷公藤多甙。

3、干扰精子在附睾成熟的药物

精子生成后要进入附睾内停留三周左右，以获得运动和受精能力，达到功能上成熟。干扰精子在附睾中成熟的药物，目前正在深入研究的有α-氯代甘油等。